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番荔素纳米混悬剂

作者:www.bwazgc.com 日期:2023-09-08 点击:253
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番荔素(annonaceous acetogenins,ACGs)是番荔枝植物(主要是种子中)所含的强效抗肿瘤活性成分,其机制可能与抑制线粒体呼吸链传递,使细胞产生的能量受阻,从而杀死肿瘤细胞有关。ACGs 水溶性差(25℃在水中的溶解度<1 μg/mL),难于给药。

本文尝试将 ACGs 制备成纳米混悬剂,在解决 ACGs 难溶难给药的基础上,期望借助于肿瘤组织对纳米粒的高通透性和滞留效应(EPR)提高药效、降低剂量和副作用。

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图1 文章首页

TPGS 是维生素 E的水溶性衍生物,是一种性能优良的非离子型表面活性剂,可显著提高纳米制剂的包封率。将ACGs 7 mg 和 TPGS 5 mg、大豆卵磷脂SPC 2 mg(7:5:2)溶于0.30 mL 甲醇中,在超声(25 ℃、250 W)条件下,匀速缓慢注入到 7 mL 去离子水中,37 ℃减压旋转蒸发除去甲醇,补充去离子水至 7 mL,即得ACGs-NSPs(1 mg/mL)。

 ACGs-NSPs 的粒径分布图

图2  ACGs-NSPs 的粒径分布图

Zetasizer nano ZS 型电位仪测定 ACGs-NSPs平均粒径为(129.03±1.03)nm,PDI 为 0.134±0.03,Zeta为(-17.7±0.16)mV。



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